Dobré ráno, dnes je čtvrtek 25.4.2024, svátek slaví Marek, zítra Oto.

Perorální antidiabetika - sulfonylmočovina, metformin, glitazony, inkretiny

peroralni-diabetika-sulfonylmocovina-metformin-glitazony-inkretiny

peroralni-diabetika-sulfonylmocovina-metformin-glitazony-inkretiny
Perorální antidiabetika - řadíme mezi ně léčiva různé struktury, s odlišným mechanismem účinku, dávkováním i nežádoucími účinky. Podávají se většinou těsně před jídlem nebo s jídlem. Když pacient užije dávku léku, měl by se i najíst, jinak hrozí rozvoj hypoglykemie (viz výše), zvláště u některých skupin léků. Zmíním zde pouze ta léčiva, kterájsou v praxi nejužívanější.

___
___

 

Deriváty sulfonylmočoviny (DSU)

Jsou funkční pouze u pacientů s částečně zachovanou funkcí buněk produkujících inzulin. Stimulují totiž jeho uvolňování v organismu. Při delším trvání diabetu však dochází k vyčerpání i veškeré zbytkové kapacity těchto buněk a DSU se stávají neúčinnými. Mezi DSU patří např. glimepirid, glikvidon a gliklazid.

Významným nežádoucím účinkem je zde zvýšení chuti k jídlu, což u diabetiků vede k dalšímu přibývání na hmotnosti.

Časté jsou při jejich užívání i epizody hypoglykemie.

 

Metformin

Vsoučasnosti by měl být standardem při zahájení léčby diabetu metformin. Při jeho užívání je riziko hypoglykemie nízké, a na rozdíl od DSU dokonce někdy vede ke snížení hmotnosti. Metformin snižuje tvorbu glukózy v játrech a zvyšuje její vychytávání ve svalech. Má i mnohé další příznivé účinky u pacientů s diabetem.

Rizikem při užívání metforminuje především rozvoj laktátové acidózy, projevující se rozvratem vodního a elektrolytového hospodářství organismu. Dochází k ní například při konzumaci alkoholu nebo u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin. Při těchto stavech je tedy metformin kontraindikován.

Lék by měl být také preventivně vysazen například při průjmu nebo zvracení, kdy je organismus ohrožen dehydratací. Metformin i léčiva z následující skupiny mají obrovský potenciál v tom, že dokáží snížit riziko přechodu narušené glukózové tolerance (předstupeň diabetu) do diabetu a zpomalit i další rozvoj cukrovky.

 

Glitazony

Působí prostřednictvím specifických receptorů v buněčném jádru a stimulují vychytávání glukózy tkáněmi, mají příznivý vliv na metabolismu tuků i na krevní tlak. Problémem je, že způsobují zadržování tekutin v organismu, což může u rizikových skupin pacientů vést až k srdečnímu selhávání.

Patří sem např. pioglitazon a rosiglitazon. Jejich plný účinek se projeví až po několika měsících léčby. Zajímavostí je, že glitazony mohou u postmenopauzálních žen vyvolat ovulaci.

Tzv. off-label indikací (použití léčivajiným způsobem, než uvádí výrobce), je jejich užívání ženami, které mají problém otěhotnět, právě pro možnost podpory uvolňování zralých vajíček z vaječníků.

 

Inkretiny

Nejnovějšími látkami užívanými při léčbě diabetu jsou inkretiny. Jednak gliptiny, např. sitagliptin či vildagliptin, a dále exenatid a liraglutid. Různým mechanismem zpomalují vyprazdňování žaludku, snižují chuť kjídlu, upravují kvalitu sekrece inzulinu v organismu, snižují tvorbu glukózy v játrech a mají i příznivý vliv na hladiny tuků v krvi a krevní tlak.

Výhodou těchto látek je, že mohou přispět k mírnému snížení hmotnosti pacientů s diabetem a nevyvolávají hypoglykemii. Nevýhodou je nutnost jejich injekční aplikace 2x denně před jídlem. Nežádoucím účinkem je pak mírná nevolnost v počátcích léčby.