Antikoagulancia jsou léky snižující krevní srážlivost. Blokují tvorbu nebo účinek některých působků v procesu srážení krve - koagulace. Užívají se v prevenci a léčbě trombóz (sraženin) a jejich embolických komplikací (když je část trombu z místa vzniku zanesena do jiného místa v organismu, kde vyvolá uzávěr cévy,a tudíž nedokrvení příslušného orgánu - často plic nebo mozku).

K trombóze (sraženěniě) snadněji dochází například u dlouhodobě ležících pacientů zpomalením krevního toku, při zvýšené viskozitě krve (např. při dehydrataci), při poškození cévní stěny (např. zánětem), nebo pokud jsou v organismu vysoké hladiny estrogenů (např. při užívání hormonální antikoncepce a v těhotenství).

Krevní srážlivost je složitý proces

Organismus je před nadměrnými ztrátami krve chráněn procesem hemostázy (zástava krvácení). Hemostáza v sobě zahrnuje reakci cév v místě poranění, aktivitu krevních destiček, vlastní proces srážení krve (koagulace) a fibrinolýzu (brání sražení veškeré krve v organismu a umožňuje odstranění krevní sraženiny, pokud již splnila svou funkci). V procesu hemostázy na sebe navazuje obrovské množství reakcí, pro než jsou důležité četné působky, které si je zdravý organismus schopen syntetizovat (vytvořit). Jakmile v určitém kroku hemostázy selže byť jen jediná část, je člověk ohrožen buď nadměrnou krevní srážlivostí a vznikem trombů (krevních sraženin), nebo naopak krvácením. Některé z poruch krevní srážlivosti mohou být vrozené (např. hemofilie).

Léky na ředění krve, snížení krevní srážlivosti

Heparin a nízkomolekulární heparin

Látkou, která je podávána v akutních případech (např. po srdečním infarktu) nebo při operacích s vysokým rizikem vzniku trombu (např. ortopedické či gynekologické operace), je heparin. Lze ho podat pouze parenterálně (způsob aplikace, kdy látka obchází trávicí trakt), většinou injekcí nebo infuzí přímo do žíly. Nadměrné dávky heparinu mohou vést až k život ohrožujícímu krvácení (viz heparinový vrah). Výjimečná není alergie na heparin. Bezpečnější než heparin jsou jemu podobné látky, nízkomolekulární hepariny (např. Fraxiparine, Enoxaparin, Reviparin, Clexane), které jsou také používány parenterálně, formou podkožních injekcí. Ty si může pacient aplikovat i sám doma.

Warfarin - dávkování, nežádoucí účinky, kontraindikace

Po zvládnutí akutního nejtěžšího stavu pacient s poruchou krevní srážlivosti obvykle přechází na antikoagulancia užívaná perorálně (ústy), především na warfarin v tabletách. Užívá se např. v prevenci a terapii hluboké žilní trombózy a plicní embolie.

Mechanismus účinku je poměrně složitý, v podstatě narušuje normální funkci vitaminu K, který je nezbytný pro tvorbu účinných koagulačních faktorů. Jeho antikoagulační účinek nastupuje s několikadenním zpožděním, proto je v akutních případech potřeba zahájit terapii parenterálními antikoagulancii (viz výše). Warfarin nelze užívat v těhotenství kvůli riziku vrozených vývojových vad. Těhotné ženy s poruchou krevní srážlivosti si musí aplikovat nízkomolekulární hepariny (Fraxiparine, Clexane, ad.). Jelikož mezi hlavní nežádoucí účinky Warfarinu patří zvýšená krvácivost, neměl by být podáván u pacientů s těžkou hypertenzí (vysoký krevní tlak), kde je vysoké riziko krvácení do mozku, a dále u lidí se žaludečními vředy nebo s poruchou funkce jater a ledvin.

Pacient užívající warfarin musí pravidelně docházet na kontroly krevní srážlivosti (tzv. Quick test) a užívání veškerých ostatních léčivých přípravků i doplňků stravy konzultovat s lékařem či lékárníkem.
Mnohá léčiva i složky potravy mohou účinnost Warfarinu pozměňovat, ať už ve smyslu jejího zvýšení nebo snížení. Lidem užívajícím warfarin je často zakazována konzumace zeleniny, protože je bohatá na vitamin K (zejména kapusta, brokolice, rajčata), který účinek warfarinu oslabuje. To však není správné, vlákninu a vitaminy obsažené v zelenině organismus potřebuje! Vhodné je doporučit pacientovi vyrovnaný příjem zeleniny bez výrazných výkyvů (např. denně rajče, kus brokolice). Pak lze velmi dobře nastavit dávku warfarinu dle Quick testů, aniž by jeho účinnost výrazně kolísala.
Opatrnosti je třeba při užívání antibiotik, jejichž výběr musí lékař důkladně vážit.

Pokud pacient, který užívá warfarin, potřebuje užít lék proti bolesti, doporučuje se paracetamol 500 mg (např. Paralen, Panadol). Ani ten však nemůže být užíván dlouhodobě a ve vysokých dávkách; při trvalejších obtížích je nutné zkusit jiný lék - např. Tramal či léky na neuropatickou bolest (Oxycontin ad.). Účinnost warfarinu mohou ovlivnit i některé patologické stavy, např. horečka nebo zvýšená či snížená činnost štítné žlázy.

Antitrombotika a kyselina acetylsalicylová ASA - dávkování, indikace, mechanismus účinku

Tyto látky ovlivňují funkci krevních destiček. Používají se k prevenci vzniku krevních sraženin (trombů) v tepnách, kde jsou tromby tvořené především krevními destičkami (trombocyty). Jejich vznik souvisí s hypertenzí a aterosklerózou (onemocněním cév vyvolaným ukládáním tuků, především cholesterolu, v jejich stěně).

Antitrombotika užívají dlouhodobě například pacienti po srdečním infarktu, s fibrilacemi (míháním) síní, ischemickou chorobou srdeční či ischemickou chorobou dolních končetin (porucha prokrvování). Základní látkouje zde kyselina acetylosalicylová (ASA) v dávce 100 mg. Užívá se jednou denně, většinou v poledne a vždy po jídle, kvůli riziku podráždění žaludku a vzniku žaludečních vředů (riziko je však v dané dávce minimální). 

Ve vyšších dávkách má ASA (Anopyrin, Aspirin) i účinky proti bolesti a zánětu. Její antitrombotický efekt je způsoben inhibicí (útlumem) enzymu, který v krevních destičkách umožňuje tvorbu působku se schopností kontrahovat (stahovat) cévy a shlukovat trombocyty. U osob s nesnášenlivostí vůči ASA se používají např. tiklopidin (lék Apo-tic) nebo klopidogrel, které znemožňují shlukování krevních destiček.

Fibrinolytika, trombolýza - indikace, rizika, nežádoucí účinky

Pokud už dojde ke vzniku trombu,je třeba ho co nejrychleji odstranit (provést trombolýzu), aby došlo k obnově prokrvení v postižené oblasti. K tomu se používají fibrinolytika. Aby byla léčba účinná, musí být zahájena co nejdříve po vzniku uzávěru cévy.
Fibrinolytika se aplikují při trombolytické léčbě srdečního infarktu, plicní embolie, ischemické cévní mozkové příhoy nebo hluboké žilní trombózy. Velkým rizikem většiny těchto preparátů je krvácení, protože nepůsobí zcela specificky pouze v místě uzávěru cévy. Použití fibrinolytikje kontraindikováno například po operacích, porodu, žaludečních vředech nebo přítomnosti jiného krvácení v organismu. Jako příklad lze uvést streptokinázu, což je protein produkovaný některými bakteriemi rodu Streptococcus, a urokinázu, vytvářenou ledvinnými buňkami. Narůstání trombů mohou zabránit některé hadí jedy, např. ankrod a batroxobin.

Zástava krvácení, hemostáza

K zástavě lokálního krvácení lze v současnosti využít širokou škálu přírodních látek, které mají nulový potenciál dráždit a alergizovat ajsou dokonale vstřebatelné. Jedná se např. o látky odvozené od celulózy, želatinu, kolagen nebo fibrin. Systémově působí kyselina aminokapronová, para-aminomethylbenzoová a tranexanová. Lze je podat perorálně nebo parenterálně při vystupňovaném krvácení po porodu, operaci, extrémně silné menstruaci nebo jako součást komplexní léčby akutní pankreatitidy (zánět slinivky).

Možné komplikace při užívání léků na "ředění krve"

Při užívání fibrinolytik, antikoagulancií a zvláště jejich vzájemných kombinací nebo současně s jinými léčivy, která mohou působit stavy s rizikem krvácení (např. kortikoidy, některé látky proti bolesti - riziko vzniku žaludečních vředů), musí být pacient velice opatrný. Je třeba sledovat jakékoli příznaky zvýšené krvácivosti (krvácení z nosu, dásní, krev ve stolici, petechie - drobná krvácení v kůži). U žen je třeba počítat i s vyšší intenzitou menstruačního krvácení.

Zdroj: Mgr. Tereza Hendrychová